네수파립은 DNA 손상 복구에 관여하는 PARP(Poly ADP-ribose polymerase)와 Wnt·Hippo 신호전달 경로에 영향을 미치는 Tankyrase를 동시에 저해하는 이중기전 항암제로, 기존 PARP 저해제 대비 HRD(상동재조합결핍) 상태와 관계없이 광범위한 항종양 효과를 기대할 수 있는 것으로 평가된다.
비임상 동물시험에서 네수파립은 DNA 복구 기능이 정상인 위암세포(KATOIII)를 이식한 마우스 모델에서 단독 투여 시 종양 크기를 대조군 대비 57.2% 감소시켰으며, 이리노테칸과 병용 시에는 92.4% 감소 효과를 나타냈다. 같은 조건에서 기존 약물인 올라파립은 각각 30.1%, 60.7% 감소율을 보였다.
온코닉테라퓨틱스 관계자는 “네수파립은 HR 상태에 관계없이 위암에서 강력한 항종양 활성을 보였고, 위암 표준치료제인 이리노테칸과 병용 시 시너지 효과가 확인됐다”며 “PARP와 Tankyrase를 동시에 저해하는 차세대 합성치사 항암제로서의 임상적 가치를 다시 한번 입증한 것”이라고 밝혔다.
회사 측은 이번 결과를 바탕으로 네수파립이 지난 3월 미국 FDA로부터 위암 및 위식도접합부암에 대한 희귀의약품 지정을 받은 데 이어, 빠른 임상 2상 진입을 목표로 개발을 가속화할 계획이다.
한편, 네수파립은 2021년 췌장암 적응증으로도 FDA 희귀의약품 지정을 받은 바 있으며, 현재 전이성 췌장암과 자궁내막암을 대상으로 한 임상시험도 병행 중이다.
김국주 기자
press@healthinnews.co.kr