- GLP-1, GLP-2 수용체에 대한 활성 비율을 최적화한 ‘PG-102’
- 임상 실험 결과 '레타트루타이드' 대비 혈당 조절 효과 뛰어나
‘PG-102’는 GLP-1과 GLP-2 수용체에 대한 이중 작용제로, 비만을 동반한 제2형 당뇨병 마우스 모델에서 경쟁물질 대비 우수한 혈당 조절 효과를 나타냈다. 기존 치료제인 세마글루타이드, 터제파타이드, 레타트루타이드가 각각 최대 1.8%, 2.5%, 2.5%의 당화혈색소 감소를 보인 반면, ‘PG-102’는 단기간에 저혈당 이슈 없이 5.2%의 감소를 기록하며 정상 범위에 도달했다. 마우스의 췌장 조직 분석 결과, ‘PG-102’는 세마글루타이드와 터제파타이드에 비해 인슐린을 분비하는 베타 세포수를 3배 이상 많이 유지하는 것으로 나타났다.
더불어 동물의 근육세포와 지방세포에서 포도당 흡수를 평가한 결과, ‘PG-102’는 근육세포에서 레타트루타이드 대비 약 1.5배, 지방세포에서는 세마글루타이드와 터제파타이드 대비 각각 2.8배, 1.5배 우수한 결과를 보였다. 이는 ‘PG-102’가 췌장의 베타 세포 보호 및 근육/지방 조직에서의 효과적인 당 흡수 촉진을 통해 탁월한 혈당 조절 효과를 나타낸다는 것을 확인한 결과다. 특히, 기존 GLP-1 유사체 약물들이 증상을 완화하는 데 중점을 두었다면, ‘PG-102’는 당뇨병의 주요 원인인 췌장 베타 세포의 파괴를 막아 질병의 치유를 유도할 수 있음을 보여줬다는 회사측의 설명이다.
이어서 프로젠은 또한 ‘PG-102’의 단회투여 용량증량(Single Ascending Dose, SAD) 임상 1a상 결과를 발표했다. ‘PG-102’는 우수한 안전성과 내약성을 보여주었으며, 경쟁약물들의 위장관 부작용 발생빈도 대비 차별화된 안전성 프로파일을 확인했다. 임상 1a상과 비임상 연구결과의 약동학/약력학 시뮬레이션을 통해 ‘PG-102’의 격주 및 월 단위 투여 제형 개발이 가능함을 확인했다.
이종균 기자
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